Противомикробные средства для системного применения. Линезид является синтетическим антибактериальным средством, принадлежащим к новому классу противомикробных препаратов - оксазолидинонами. 

Внимание!!!
Информация о данном препарате на нашем сайте представлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Перед приобретением или использованием препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с оригинальной инструкцией производителя, которая прилагается к упаковке препарата. Напоминаем!!! Только врач может назначать препараты, а также определять дозы и способы их применения! 
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ!

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения
Линезид 

Состав: действующее вещество: linezolid;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит линезолида 600 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза Е-15, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль-6000, пропиленгликоль.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Код АТС J01X Х08.
Показания:  Инфекции, вызванные чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:
Нозокомиальная пневмония; внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.
Противопоказания:  Повышенная чувствительность к линезолида или любого другого компонента препарата.
Препарат не назначают пациентам, которые принимают или принимали в течение предыдущих 14 дней препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид).
Линезолид противопоказан пациентам с приведенными ниже клиническими состояниями или сопутствующим приемом указанных ниже препаратов (за исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления), а именно:
неконтролируемая артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, карциноид, биполярная депрессия, шизоаффективными расстройство, острые эпизоды головокружения.
ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ 1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон .
Способ применения и дозы: Линезолид не проявляет клинической активности в отношении грамотрицательных возбудителей. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии с применением препаратов активных в отношении грамотрицательных бактерий.
Линезид назначают 2 раза в сутки внутрь.
Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать дозировку 600 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Дозы, рекомендуемые для взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет):
Показания. Доза и способ введения: 
Рекомендуемая продолжительность лечения (количество суток)
Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
600 мг каждые 12:00 * 10-14
Внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
 Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией)
600 мг каждые 12:00  14-28
Дозы, рекомендуемые для детей (от 5 до 11 лет включительно)
показания
Доза и способ введения
Рекомендуемая продолжительность лечения (количество суток)
Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
10 мг / кг каждые 8:00  10-14
Внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией)
10 мг / кг каждые 8:00  14-28
Пациентов, которые начали лечение с парентеральной формы препарата, можно перевести на пероральную форму препарата, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Применение пациентам пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Применение пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (в частности, с клиренсом креатинина <30 мл / мин): нет нужды в коррекции дозы. Однако, из-за неизвестного клиническое значение высшей системной экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у данной группы пациентов препарат следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Примерно 30% дозы линезолида выводится в течение 3-часового сеанса гемодиализа, поэтому таким пациентам назначают после диализа. Основные метаболиты линезолида в определенном количестве удаляются из организма при проведении гемодиализа, однако концентрации этих метаболитов все же остаются значительно выше после процедуры диализа, чем те, что наблюдаются у пациентов с нормальной функцией почек или незначительно или умеренно выраженной почечной недостаточностью.
Таким образом, линезолид следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и только в том случае, когда ожидаемая преимущество от терапии преобладать потенциальный риск.
До сих пор нет клинического опыта применения линезолида пациентами, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или альтернативном лечении по поводу почечной недостаточности (иначе, чем гемодиализ).
Применение пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Однако клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется применять линезолид в этих пациентов только тогда, когда ожидаемая преимущество от лечения будет преобладать потенциальный риск.
Побочные реакции: Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, что приводили к отмене препарата были головная боль, диарея, тошнота и рвота.
Побочные реакции, которые наблюдались с частотой ≥0,1%
(Частые> 1/100 и <1/10 или> 1% и <10%; нечасто> 1/1000 и <1/100 или> 0,1% и <1%)
Инфекции и инвазии.
Часто: кандидоз (в частности оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции. Нечасто: вагинит.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Нечасто (частоты в соответствии с клиническими сообщений) эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Психические расстройства. Нечасто: бессонница.
Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус). Нечасто: головокружение, гипестезия, парестезии.
Со стороны глаз. Нечасто: ухудшение зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия. Нечасто: звон в ушах.
Сосудистые нарушения. Нечасто: артериальная гипертензия, флебит / тромбофлебит.
Со стороны пищеварительного тракта. Часто: диарея, тошнота, рвота.
Нечасто: локальный или общий боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: аномальные функциональные печеночные пробы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто вульвовагинальные нарушения. Общие нарушения.
Нечасто: лихорадка, усталость, лихорадка, повышение жажды, локальная боль.
Результаты исследований. Биохимия.
Часто: повышение АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, азота мочевины крови, КФК, липазы, амилазы или глюкозы вне голоданием. Снижение общего белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение калия или бикарбоната.
Нечасто: повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция. снижение
глюкозы вне голоданием. Повышение или снижение хлоридов.
Гематология.
Часто: повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов. Снижение гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов. Повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов.
Нечасто: повышение количества ретикулоцитов. Снижение количества нейтрофилов.
Следующие побочные реакции расценивались как серьезные в изолированных случаях: локализованная боль в животе, преходящие ишемические атаки, артериальная гипертензия, панкреатит и почечная недостаточность.
Сообщалось об одном случае аритмии (тахикардия), который был обусловлен препаратом.
В менее 0,1% пациентов отмечалась анемия. При лечении больных с инфекциями, которые угрожают жизни и сопутствующими заболеваниями, процент больных у которых развилась анемия при приеме линезолида в течение ≤ 28 дней составлял 2,5%, по сравнению с 12,3% когда лечение продолжалось в течение> 28 дней.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и миелосупрессия. Среди сообщенных случаев об анемии, больше пациентов требовало гемотрансфузии при лечении линезолидом дольше рекомендованного периода 28 дней.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Нарушение трофики и метаболизма: лактат-ацидоз.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги, серотониновый синдром.
Среди пациентов, лечившихся линезолидом сообщалось о случаях судом. В большинстве случаев у пациента в анамнезе судороги или факторы риска возникновения судорог.
Сообщалось о случаях серотонинового синдрома.
Со стороны глаз: нейропатия зрительного нерва, иногда прогрессировала до потери зрения (случаи преимущественно наблюдались у пациентов, получавших препарат дольше максимального рекомендованного срока его применения, составляет 28 дней.)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, буллезная поражения кожи, такие как синдром Стивенса - Джонсона.
Передозировка: В случаях передозировки показана симптоматическая терапия и поддержания адекватного уровня клубочковой фильтрации. При проведении через 3:00 после приема препарата гемодиализа (в течение 3:00) из организма выводится примерно 30% принятой дозы линезолида. Сведения о выводе Линезиду с помощью перитонеального диализа или гемоперфузии отсутствуют.
Применение в период беременности или кормления грудью
беременность. В период беременности применение линезолида противопоказано, поскольку безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Назначать линезолид беременным можно только в случае, когда ожидаемая преимущество от лечения для матери выше потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Затосування Линезиду противопоказано у женщин в период кормления грудью, поскольку сведения о возможности применения в период лактации отсутствуют. В случае необходимости применения препарата женщинам, выкармливают грудью, во время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.
Линезолид может попадать в грудное молоко.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 5 лет.
Особенности применения. В случае развития гиперчувствительности и аллергических реакций следует немедленно обратиться к врачу. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до анафилактического шока, угрожающего жизни, даже после первого применения. В этих случаях применение линезолида следует прекратить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
Линезолид является обратимым, неселективным ингибитором МАО (МАО) однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, препарат не проявляет антидепрессивного эффекта. Данные по взаимодействию и безопасности препарата при назначении пациентам с сопутствующими заболеваниями или таким, принимающих сопутствующие препараты, которые могут поставить их под риск угнетения МАО, ограничены. Поэтому при описанных обстоятельствах, применять линезолид Не рекомендуется, кроме случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздерживаться от приема пищи, богатой тирамин.
Сообщалось о оборотную миелосупрессии у некоторых пациентов, которые получали линезолид, (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения), выраженность которой может быть зависимой от дозы и продолжительности лечения. В случаях с известным исходом, после отмены линезолида, нарушены гематологические показатели возвращались к уровню, который наблюдался до начала лечения. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, находится ли пациент на диализе. Поэтому следует осуществлять контроль развернутого клинического анализа крови пациентам, имеющим: уже существующую анемию, гранулоцитопению, тромбоцитопения; принимают препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови или подавлять их функцию; тяжелую почечную недостаточность повышенный риск возникновения кровотечений; ранее обнаруженную миелосупрессии; или получающих линезолид более 2 недель. В случаях значительной миелосупрессии течение терапии линезолидом, необходимо прекратить лечение, за исключением случаев, когда продолжение лечения признано крайне необходимым. В таких случаях необходимо проводить интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и внедрить соответствующие стратегии ведения пациента.
Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг показателей развернутого анализа крови (включая уровень гемоглобина, тромбоцитов, общая и дифференциальная количество лейкоцитов) у пациентов, принимающих линезолид раз в неделю, независимо от исходных показателей развернутого анализа крови.
Сообщалось о более высоком уровне развития серьезной анемии у пациентов, принимавших линезолид дольше максимально рекомендованного периода 28 дней, эти пациенты чаще нуждались гемотрансфузии.
Сообщалось о развитии лактатного ацидоза при применении линезолида. Пациенты, принимающие линезолид и в которых наблюдается повторно тошнота или рвота, ацидоз с неопределенным причинам или снижение уровня бикарбонатов в крови, требующих безотлагательного медицинского обследования.
Повышенный уровень смертности наблюдался у пациентов, лечившихся линезолидом по сравнению с комбинацией ванкомицин / диклоксациллин / оксациллин, в серьезно больных пациентов с катетерной септическими инфекциями, вызванными грамположительными возбудителями. Сравнивали лечение с применением линезолида (600 мг каждые 12:00 внутривенно / перорально) и ванкомицина (1 г каждые 12:00) или оксациллина (2 г каждые 6:00) / диклоксацилину (500 мг каждые 6:00) при продолжительности лечения от 7 до 28 суток. Частота летальных исходов в этом исследовании составила 21,5% и 16,0% при применении линезолида и препаратов сравнения, соответственно. Хотя причинная связь не установлена, дисбаланс, который наблюдался, возникал преимущественно у пациентов, применявших линезолид и у которых до начала лечения были идентифицированы грамотрицательные возбудители или смешанная грамотрицательных и грамположительных инфекция, или возбудитель не был идентифицирован.
Опыт применения линезолида для лечения пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.
Линезолид следует применять с осторожностью у пациентов с высоким риском системных инфекций, представляющих угрозу для жизни, в частности, при инфекциях, вызванных установленным центральным венозным катетером, у пациентов отделений интенсивной терапии. Применение линезолида для лечения пациентов с септической инфекцией, вызванной установленными венозными катетерами, не принято.
У пациентов с тяжелыми поражениями функции печени и почек рекомендуется применять линезолид только в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.
О случаях псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид; степень его тяжести может варьировать от незначительного до такого, что представляет угрозу для жизни.
О диарею, связанную с Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех противомикробных средств, включая линезолид; степень ее тяжести может варьировать от незначительной диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами нарушает нормальный состав микрофлоры толстого кишечника, ведет к чрезмерному росту C. difficile и выработки токсинов A и B, которые вызывают развитие диареи. Гипертоксин, продуцируемый штаммами C. difficile, приводит к повышению заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерными к антимикробной терапии и могут потребовать проведения колэктомии. Диарея, связанная с C. difficile, должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Нужно внимательно собирать анамнез, поскольку случаи ассоциированной с C. difficile диареи могут развиваться за более чем 2 месяца после приема антибактериальных средств.
Сообщалось о случаях периферической и оптической невропатии у пациентов, принимавших линезолид, чаще всего при применении препарата дольше максимально рекомендованного срока - 28 дней. В случаях оптической нейропатии, которая прогрессировала до потери зрения, пациенты получали препарат в течение периода, превышающий максимальный рекомендуемый срок лечения. В случае возникновения таких симптомов, как снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения или дефекты полей зрения, рекомендуется срочное офтальмологическое обследование.
Функцию зрения следует контролировать у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного периода (28 дней или более) и у всех пациентов, которые жалуются на возникновение новых симптомов со стороны органа зрения независимо от длительности терапии линезолидом. В случае развития периферической невропатии или невропатии зрительного нерва следует взвесить целесообразность дальнейшего применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск.
Редко сообщалось о случаях возникновения судорог у пациентов, принимавших линезолид. В большинстве случаев - наличие в анамнезе судорожных припадков или факторов риска возникновения судорог.
Зафиксированы случаи серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических средств, включая антидепрессанты, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs).
При необходимости одновременного применения линезолида и серотонинергических средств, пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае возникновения указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости отмены одного из двух или обоих этих препаратов. После отмены серотонинергического препарата указана симптоматика может исчезать.
Препарат обратимо снижает фертильность и предопределяет анормальности морфологию спермы у взрослых самцов крыс при уровнях экспозиции, примерно равны таковым у человека. Возможные эффекты препарата на репродуктивную систему человека не известны.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияние линезолида на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не оценивался. Однако, учитывая возможность развития побочных реакций, пациентам рекомендуется быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Линезолид является слабым, обратным, неселективным ингибитором МАО (МАО). Данные по исследованиям взаимодействия между препаратами и безопасности линезолида при одновременном применении у пациентов, попутно принимают препараты, которые могут поставить их под риск угнетения МАО ограничены. Поэтому, при данных обстоятельствах, применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.
В нормотензивных здоровых волонтеров, которые получают линезолид, может наблюдаться незначительное и преходящее усиление прессорного эффекта псевдоэфедрина гидрохлорида или фенилпропаноламин гидрохлорида. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламин приводит к повышению среднего систолического артериального давления на 30-40 мм по сравнению с повышением на 11-15 мм при применении только линезолида, на 14-18 мм при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламин, на 8-11 мм при применении плацебо. Подобные исследования у субъектов с артериальной гипертензией не проводились. Рекомедована снижать начальную дозу адренергических средств, таких как допамин или агонисты допамина, и постепенно титровать до достижения желаемой клинического ответа. Очень редко поступали сообщения о случаях серотонинового синдрома при одновременном применении линезолида и серотонинергических средств.
Антибиотики Фармакокинетика линезолида без изменений при одновременном применении с азтреонамом или гентамицином.
Одновременный прием линезолида и декстрометорфана или линезолида и ингибиторов обратного захвата серотонина может усиливать развитие серотонинового синдрома. Отмечался 1 случай развития серотонинового синдрома у пациента, принимавшего линезолид и декстрометорфан, прошедший после отмены этих препаратов.
Для предотвращения развития прессорных эффектов, при применении линезолида необходимо воздерживаться от употребления чрезмерного количества пищи и напитков с высоким содержанием тирамина (сыр, экстракт дрожжей, недистиллированных алкогольные напитки, продукты, содержащие ферментированные соевые бобы, такие как соевый соус).
Линезолид не метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP) и не подавляет одну из клинически важных человеческих CYP изоформ (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4). При применении линезолида не ожидается CYP450 - индуцированных взаимодействий.
При добавлении варфарина к терапии линезолидом в равновесном состоянии, наблюдалось 10% снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (МНО) в сочетании с 5% снижением площади под кривой МНО. Данных от пациентов, принимавших варфарин и линезолид недостаточно для оценки клинической значимости этих наблюдений.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Линезид является синтетическим антибактериальным средством, принадлежащим к новому классу противомикробных препаратов - оксазолидинонами. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках (связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции).
К линезолида чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium *, Staphylococcus aureus *; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae * Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * стрептококки группы C, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Линезолид быстро и в значительном объеме абсорбируется после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 после приема препарата. Биодоступность линезолида при пероральном приеме является полной (почти 100%). Одновременный прием пищи не влияет в значительной степени на абсорбцию препарата. В другом исследовании после перорального приема в дозе 600 мг дважды в сутки, максимальная и минимальная концентрации в равновесном состоянии составляли 21,2 [5,8] мг / л и 6,15 [2,94] мг / л соответственно. Равновесное состояние достигалось на второй день дозирования.
Распределение в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 40-50 литров, что примерно соответствует общему количеству жидкости в теле. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Отношение концентрации линезолида в слюне и поту к концентрации в плазме крови составляло 1,2: 1 и 0,55: 1 соответственно. Отношение концентрации в бронхоальвеолярной лаважний жидкости и в альвеолярных клетках легких до максимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляло 4,5: 1 и 0,15: 1 соответственно.
Mетаболизм. Линезолид в основном метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусная кислоты (PNU-142300) и метаболита гидроксиетилглицину (PNU-142586). Также идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.
Вывод. У пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой, около 30% в неизмененном виде, и около 50% в виде метаболитов (PNU-142586 и PNU-142300, составляет 40% и 10% соответственно). Препарат в неизмененном виде в кале практически не проявляется, тогда как доля каждого из основных метаболитов, составляет 6% и 3% соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5 - 7:00.
Непочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса наблюдается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечный клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе незначительна и не отображается на явном периоде полувыведения.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью после однократного введения в дозе 600 мг наблюдалось 7 - 8-кратное повышение системной экспозиции двух основных метаболитов линезолида в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин). Однако значение экспозиции по показателю площади под кривой << концентрация-время >> (AUC) для исходного соединения оставалось неизмененным. Хотя определенное количество основных метаболитов линезолида выводится из организма при проведении гемодиализа, уровень метаболитов в плазме крови после однократного введения в дозе 600 мг все еще оставался выше после процедуры гемодиализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью. В 24 пациентов с выраженной почечной недостаточностью, 21 из которых находился на регулярном гемодиализе, максимальная концентрация двух основных метаболитов в плазме крови через несколько дней приема препарата были примерно в 10 раз выше тех концентрации, которые наблюдались у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальные уровни линезолида в плазме крови не нарушались. Клиническое значение этих наблюдений не установлено, поскольку на текущий момент доступны лишь ограниченные данные.
Пациенты с печеночной недостаточностью ограниченные данные указывают на то, что фармакокинетика линезолида, PNU-142300 и PNU-142586 не нарушается у пациентов с незначительной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс A или B по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетические параметры линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) не изучали. Однако, поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, недостаточность функции печени существенно не повлияет на его метаболизм.
Пациенты пожилого возраста фармакокинетика линезолида у лиц в возрасте 65 лет и старше существенно не меняется.
Женщины: для женщин характерен более низкий объем распределения, чем для мужчин, а средний клиренс (скорректированный по массе тела) снижен примерно на 20%. Концентрации в плазме крови выше у женщин, частично может объясняться разницей в массе тела. Однако, поскольку средний период полувыведения у мужчин и женщин существенно не отличается, не ожидается, что концентрация в плазме крови женщин существенно превышать ту, что хорошо переносится, следовательно, коррекцию дозы проводить не нужно.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатой формы (в виде каплет), с насечкой с одной стороны.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 ° С.
Упаковка: По 5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
Категория отпуска: По рецепту.
Производитель: Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия.
Местонахождение: 147, Мадгаварам-Ред Хилс Роуд, Грентлион, Вилидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия.