Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H 1. 

Внимание!!!
Информация о данном препарате на нашем сайте представлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Перед приобретением или использованием препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с оригинальной инструкцией производителя, которая прилагается к упаковке препарата. Напоминаем!!! Только врач может назначать препараты, а также определять дозы и способы их применения! 
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ!

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения
Аллертек

Состав: действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный повидон К 25; магния стеарат натрия крахмала (тип С) кремния диоксид коллоидный натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код ATХ R06A E07.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H 1 . Исследование связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H 1.
Кроме антагонистического действия по рецепторов H 1 , цетиризин оказывает противоаллергическое действие: у пациентов с гиперчувствительностью (атопией), спровоцированной аллергеном, доза 10 мг, принимали или два раза в сутки, тормозит приток эозинофилов в кожу и конъюнктиву.
Плацебо-контролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в большой дозе (60 мг) в течение 7 суток, не показало статистически значимого удлинения интервала QT.
Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика. Пациенты пожилого возраста
В шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.
Дети, в т.ч. младенцы
В возрасте 6-12 лет период полувыведения цетиризина составляет около 6:00, а в возрасте 2-6 лет - 5:00. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл / мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс - на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл / мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс - на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), которые принимали 10 или 20 мг цетиризина разово, период полувыведения удлинился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае одновременного наличия нарушений и функции печени и функции почек.
Показания. Симптоматическая терапия:
назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита;
хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, в гидроксизином или в любой производной пиперазина.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).
Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы (это противопоказания касается цетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследование фармакокинетического взаимодействия проводили цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как показатели теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом и теофиллином не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.
В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как экспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается на 1:00.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Особенности применения. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л), однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.
С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.
Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от времени прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг в сутки) препарат не вызывает существенного сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять автомобилем незначительный.
Пациенты, которые планируют управлять автомобилем, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенного психоэмоционального нагрузки не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на прием препарата. В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
Нет данных о соотношении польза / риск для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.
Дозировка следует корректировать, как указано в таблице ниже.
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушениями функции почек
Таблица 1

Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Рекомендуется назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. Выше «Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек»).
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Дети. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет подобрать нужную дозу.
Передозировка. Симптомы.
Симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с влиянием на центральную нервную систему или проявлениями, могут напоминать антихолинергическим эффектом
После значительной передозировки (превышение обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.
Лечение. Специфического антидота нет.
В случае передозировки необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более часа, и проводить симптоматическое лечение.
Диализ не является эффективным методом удаления цетиризина из организма.
Побочные реакции. Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызвать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.
В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом H 1 рецепторов и практически лишен холинолитического активности, отмечались отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Также наблюдались нарушения функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.
Клинические исследования. У пациентов, принимавших участие в исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались нежелательные явления вследствие приема цетиризина в дозе 10 мг (см. Табл. 2):

Таблица 2

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень легкий или умеренный. Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.
Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинични исследования, отмечались нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше (см. Табл. 3):

Таблица 3

Опыт послерегистрационного применения.
Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенные выше, в течение послерегистрационного применения сообщалось о единичных случаях нижеприведенных нежелательных реакций на препарат. Данные побочные эффекты, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения (нечасто ≥ 1/1000 до <1/100, редко ≥ 1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000 или неизвестны: оценка невозможна на основе существующих данных) на основе опыта послерегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Редко гиперчувствительность. Очень редко анафилактический шок.
Со стороны питания и обмена веществ. Частота неизвестна - повышенный аппетит.
Со стороны психики. Нечасто психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).
Редко агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы. Нечасто парестезии. Редко судороги, двигательные расстройства. Очень редко дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.
Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.
Со стороны органов слуха и равновесия. Частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сердца. Редко тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто диарея.
Со стороны пищеварительной системы. Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница.
Очень редко ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства. Нечасто астения, недомогание.Редко отеки.
Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований
Редко: увеличение массы тела.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от влаги, света, от детей месте.
Упаковка. По 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере ПВХ / Al;
по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. Фармацевтический завод «Польфарма» С.А. Pharmaceutical Works «POLPHARMA» SA
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша / Production Department in Nowa Deba, 1 Szypowskiego Str., 39-460 Nowa Deba, Poland.