Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).

Внимание!!!
Информация о данном препарате на нашем сайте представлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Перед приобретением или использованием препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с оригинальной инструкцией производителя, которая прилагается к упаковке препарата. Напоминаем!!! Только врач может назначать препараты, а также определять дозы и способы их применения! 
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ!

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФОЗИКАРД Н
(FOSICARD Н)

Склад: діючі речовини: 1 таблетка містить фозиноприлу натрію 20 мг, гідрохлоротіазиду 12,5 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кроскармеллоза натрію, крохмаль прежелатинізований, гліцеролу дибегенат, суміш пігментів РВ-23061 Orange (титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09В A09.

Клінічні характеристики.
Показання. Артеріальна гіпертензія

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, або до інших інгібіторів АПФ. Ангіоневротичний набряк, пов’язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк, стеноз ниркової артерії (двобічний або стеноз артерії єдиної нирки), тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м2), анурія, подагра, виражене порушення електролітного балансу. Спосіб застосування та дози. Препарат призначає лікар. Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу визначають індивідуально. Дорослі. Звичайна доза становить 1 таблетку 1 раз на добу. При тяжких порушеннях функції нирок, кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв препарат застосовувати не рекомендується. Хворим з тяжкими порушеннями функції нирок призначають петльові діуретики. При легкому або помірному ступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв креатинін сироватки крові приблизно 3 мг/дл або 265 мкмоль/л) рекомендується звичайна доза Фозикарду Н. При порушенні функції печінки доза не потребує корекції. Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливі до дії препарату внаслідок уповільненого метаболізму. Максимальна добова доза становить 2 таблетки.

Побічні реакції. Під час лікування фозиноприлом або іншими інгібіторами АПФ, або гідрохлоротіазмдом спостерігали побічні реакції з такою частотою: дуже часто (> 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), у тому числі і поодинокі повідомлення. При лікуванні фозиноприлом можливі такі небажані реакції: з боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – транзиторне зниження гемоглобіну, зниження гематокриту; рідко – транзиторна анемія, еозинофілія, лейкопенія, лімфаденопатія, нейтропенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз; метаболічні порушення: нечасто – зниження апетиту, подагра, гіперкаліємія; психічні розлади: нечасто –депресія, сплутаність свідомості; з боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – інфаркт мозку, парестезії, сонливість, інсульт, непритомність, порушення смаку, тремор, порушення сну; рідко – дисфазія, розлади пам’яті, дезорієнтація; з боку органів зору: нечасто – порушення зору; з боку органів слуху та лабіринту вуха: нечасто – біль у вухах, шум у вухах, запаморочення; з боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; нечасто – стенокардія, інфаркт міокарда чи інсульт мозку, відчуття серцебиття, зупинка серця, порушення ритму, порушення провідності, артеріальна гіпертензія, шок, транзиторна ішемія; рідко – припливи крові до обличчя, кровоточивість, захворювання периферичних судин; з боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – задишка, риніт, синусит, трахеобронхіт; рідко – бронхоспазм, носова кровотеча, ларингіт/хрипота, пневмонія, набряк легень; з боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея; нечасто – запори, сухість у роті, метеоризм; рідко – ураження ротової порожнини, панкреатит, набряк язика, здуття живота, дисфагія; дуже рідко – ангіоневротичний набряк кишечнику, кишкова непрохідність; з боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатит; дуже рідко – печінкова недостатність; з боку шкіри: часто – висипання, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, дерматит; нечасто – підвищена пітливість, свербіж, кропив’янка; рідко – екхімоз; дуже рідко – пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.
Спостерігали симптомокомплекс, що включає в себе один або більше з таких симптомів: підвищення температури тіла, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний результат тесту на антинуклеарні антитіла, прискорене ШОЕ, еозинофілія і лейкоцитоз. Можливі висипання, фоточутливість або інші прояви з боку шкіри. З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто – міальгія; рідко – артрит; з боку сечовидільної системи: нечасто – ниркова недостатність, протеїнурія; рідко – порушення функції передміхурової залози, ушкодження ниркової функції, уремія; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, олігурія/анурія; з боку репродуктивної системи і грудних залоз: нечасто – сексуальна дисфункція; загальні реакції та стани: часто – біль у грудях (некардіального походження), швидка втомлюваність; нечасто – гарячка, периферичні набряки, раптова смерть, біль у грудях; рідко – слабкість в одній кінцівці; лабораторні показники: часто – підвищення рівня лужної фосфатази, збільшення рівня білірубіну, підвищення рівня лактатдегідрогенази, підвищення рівня трансаміназ; нечасто – збільшення маси тіла, підвищення рівня сечовини крові, підвищення сироваткового креатиніну, підвищення печінкових ферментів, гіперкаліємія; рідко – незначне збільшення гемоглобіну, підвищення сироваткового білірубіну, гіпонатріємія. У ході клінічних досліджень, проведених з фозиноприлом, частота побічних реакцій не відрізнялася у пацієнтів літнього віку ( > 65 років) та молодих пацієнтів. При лікуванні гідрохлоротіазидом можливі такі небажані реакції: інфекції та інвазії: рідко – сіаладеніт; з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична немія, депресія кісткового мозку; метаболічні порушення: дуже часто – гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, електролітний дисбаланс (у тому числі гіпонатріємія та гіпокаліємія), збільшення рівня холестерину і тригліцеридів; нечасто – анорексія; рідко – метаболічний алкалоз; психічні порушення: рідко – занепокоєння, депресія, порушення сну; з боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – втрата апетиту; рідко – парестезії; з боку органів зору: нечасто – ксантопсія, транзиторне затуманення зору; з боку органів слуху та лабіринту вуха: рідко – вертиго; з боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, поступальна гіпотензія; рідко – порушення ритму серця, некротизуючий васкуліт (васкуліт, шкірний васкуліт); з боку дихальної системи: нечасто – дихальна недостатність (включаючи пневмонію та набряк легенів); з боку травного тракту: часто – подразнення шлунка, діарея, запор, панкреатит; нечасто – жовтяниця (внутрішньо печінкова холестатична жовтяниця); з боку шкіри: нечасто – реакція фото чутливості, висипання, кропив’янка; рідко – шкірні реакції. Подібні до червоного вовчака, рективація шкірного вовчака, анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз; з боку кістково-м’язової системи: рідко – спазм м’язів; з боку сечовивідної системи: нечасто – інтерстиціальний нефрит; рідко – порушення функції нирок; загальні реакції: часто – швидка втомлюваність; нечасто – гарячка; лабораторні показники: часто – оборотне збільшення виведення речовин, що зазвичай з сечею (креатинін, сечовина, сечова кислота).

Передозування. При передозуванні внаслідок застосування доз препарату, що значно перевищують рекомендовану, можливі такі симптоми: тяжка артеріальна гіпотензія, циркуляторний шок, ступор, брадикардія, електролітні розлади, ниркова недостатність, персистуючий діурез, пригнічення свідомості (включаючи кому), судоми, парези, аритмія серця або паралітична кишкова непрохідність. Лікування: промивання шлунка (протягом 30 хвилин після прийому препарату) та прискорення виділення. Слід розглянути можливість лікування введенням ангіотензіну ІІ. Брадикардію та виражені вагусні реакції можна зняти шляхом введення атропіну. За необхідності слід розглянути можливість використання тимчасового пейсмейкера. Застосування у період вагітності або годування груддю. Фозиноприл не можна приймати під час вагітності. Якщо Ви вагітні або плануєте завагітніти, треба якомога швидше перейти на альтернативне лікування. Контрольованих досліджень за участю людей не проводили, однак обмежена кількість випадків підтвердження токсичної дії інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності не показала наявності мальформацій. Є дані, що тривалий прийом інгібіторів АПФ у ІІ - ІІІ триместрах вагітності призводить до фетотоксичності (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації черепа) і постнатальним ускладненням (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо фозиноприл застосовували після І триместру вагітності, рекомендується проведення ультразвукового дослідження функції нирок та черепа. Немовлят, матері яких приймали фозиноприл, слід спостерігати щодо розвитку артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Фозиноприл, що проникає через плаценту з відомим клінічним ефектом, був усунений з кровообігу немовляти за допомогою перитонеального діалізу. Теоретично препарат можна усунути шляхом обмінного переливання крові. Період годування груддю. Невідомо, чи проникає фозиноприл у грудне молоко. Застосування фозиноприлу у період годування груддю не рекомендується. Діти. Ефективність і безпека застосування препарату дітям не встановлені. З цієї причини його застосування дітям не рекомендується.

Фармакологічні властивості. 
Фармакодинаміка. Фозиноприл є пролікарським засобом, складним ефіром фозиноприлату – інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) пролонгованої дії. Після прийому внутрішньо фозиноприл швидко і повністю перетворюється шляхом гідролізу на фозиноприлат, що є активним інгібітором АПФ. Артеріальна гіпертензія: ефект фозиноприлу при гіпертензії зумовлений головним чином пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Зниження концентрації ангіотензину ІІ призводить до розширення судин і зменшення затримки натрію та води за рахунок пригнічення секреції альдостерону. Можливе незначне підвищення сироваткового калію. Пригнічення АПФ гальмує розпад брадикініну, який є потужним засобом для розширення судин, і це також сприяє терапевтичному ефекту. Артеріальний тиск починає знижуватись через годину, а максимум дії настає через 2-6 годин після прийому препарату. При застосуванні фозиноприлу 1 раз на добу зниження артеріального тиску утримується протягом доби. Серцева недостатність (СН): вважається, що ефект фозиноприлу у хворих із серцевою недостатністю зумовлений пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Пригнічення АПФ зменшує як перед- так і післянавантаження. Корисний гемодинамічний ефект проявляється протягом 24 годин при застосуванні фозиноприлу 1 раз на добу. Лікування фозиноприлом покращує працездатність хворих з СН протягом доби. У ході плацебо-контрольованих досліджень тривалістю від трьох до шести місяців у хворих із серцевою недостатністю (ІІ і ІІІ функціонального класу Нью-Йоркської асоціації кардіології (NYHA)) фозиноприл у комбінації з діуретиками і в деяких випадках з дигоксином виявив позитивний вплив на стан гемодинаміки, покращення працездатності і зменшення необхідності госпіталізації з приводу серцевої недостатності. Він також зменшує прояви таких симптомів, як диспное та швидка втомлюваність. 

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому приблизно 30-35 % дози всмоктується, а з них 50-100% за допомогою гідролізу перетворюється на активний фозиноприлат. Фозиноприлат утворюється з фозиноприлу головним чином під дією естераз печінки. Пікова плазмова концентрація фозиноприлату реєструється приблизно через 3 години після прийому препарату, незалежно від дози. Кінетика має лінійний характер. Фозиноприлат має високий ступінь зв’язування з білками (90-99 %), але зв’язування з клітинами крові мінімальне. Після внутрішнього прийому фозиноприл виводиться у вигляді фозиноприлату, глюкуронідного кон’югату фозиноприлату і парагідроксиметаболіту фозиноприлату. На відміну від інших інгібіторів АПФ, які виділяються з організму головним чином через нирки, фозиноприл має подвійний компенсаторний механізм виділення: через печінку і через нирки в однаковій мірі. Ниркова недостатність: всмоктування, біодоступність та зв’язування з білками змінюється непомітно при нирковій недостатності. Загальний кліренс приблизно на 50 % нижчий, ніж у хворих з нормальною функцією нирок, що компенсується виведенням через печінку з жовчю. Кліренс фозиноприлату у хворих з нирковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня суттєво не відрізняється щодо хворих з термінальною нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю відмічається помірне підвищення плазмової концентрації препарату (менше ніж удвічі порівняно з нормальною функцією нирок). Фозиноприл має низький кліренс при гемодіалізі – 4-8 мл/хв, а також при перитонеальному діалізі. Ушкодження печінки: у хворих з порушеннями функції печінки, спричиненому цирозом легкого або помірного ступеня тяжкості, ступінь гідролізу фозиноприлу помітно не зменшений, хоча його швидкість може бути зниженою. Зменшення виведення через печінку при її зниженій функції компенсується нирковою екскрецією. Максимальна концентрація та зміни плазмової концентрації фозиноприлату вищі у хворих з ушкодженнями печінки після першої дози, однак за багаторазового прийому різниця не має клінічного значення.

Фармацевтичні характеристики. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг − білі або майже білі таблетки, круглі, плоскі, діаметр 6 мм, з маркуванням FL5 з одного боку; таблетки 10 мг − білі або майже білі таблетки, круглі, плоскі, діаметр 8 мм, з маркуванням FL10 з одного боку; таблетки 20 мг − білі або майже білі таблетки, круглі, плоскі, діаметр 8 мм, з маркуванням FL20 з одного боку. 

Термін придатності. 2 роки. 
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС у місцях, недоступних для дітей. 
Упаковка. № 28 (14х2) або № 30 (10х3) таблеток у коробці. 
Категорія відпуску. За рецептом. 
Виробник 1. Балканфарма-Дупниця АТ, Болгарія, у співробітництві з Актавіс АТ, Ісландія.
Виробник 2. Актавіс АТ, Ісландія. 
Місцезнаходження. 2600, Болгарія, Дупниця, вул. Самоковське шосе №3.