Средства, применяемые для гормональной терапии. Антагонисты гормонов. Ингибиторы ферментов. Летрозол. Противоопухолевое средство. Не стероидний конкурентний ингибитор ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в пост менопаузальном периоде. 

Внимание!!!
Информация о данном препарате на нашем сайте представлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Перед приобретением или использованием препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с оригинальной инструкцией производителя, которая прилагается к упаковке препарата. Напоминаем!!! Только врач может назначать препараты, а также определять дозы и способы их применения! 
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ!

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ЛЕТРОМАРА (LETROMARA)

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого или оранжевато-желтого цвета 1 таблетка содержит летрозола в пересчете на 100% вещество 2,5 мг вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилметилцеллюлоза (15), натрия крахмала, магния стеарат, Sepifilm 050 Blanc, железа оксид желтый (Е 172).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые для гормональной терапии. Антагонисты гормонов. Ингибиторы ферментов. Летрозол. Код ATC L02BG04.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Противоопухолевое средство. НЕ стероиднийконкурентний ингибитор ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в пост менопаузальном периоде. Фермент ароматазасприяе превращению андрогенов, синтезируемых в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Активнисть ароматазы снижается вследствие конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях (жировой, печени, скелетных мышцах), в том числе в тканях эстроген зависимых опухолей и способствует их регрессии. Снижает концентрацию эстрогенов в системной циркуляции на 75-95%, максимальное снижение достигается через 48-78 часов. Летрозол - высоко специфический ингибитор активности ароматазы, не оказывает существенного влияния на синтез кортикостероидов в наднирниковихзалозах, синтез альдостерона, синтез гормонов щитовидной железы. Фармакокинетика. Летрозол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь. Пища незначительно замедляет скорость всасывания, однако степень абсорбции при этом не меняется. Биодоступность - 99,9%. Около 60% препарата связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином), концентрация в эритроцитах составляет 80% от его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. При длительном лечении кумуляции не происходит. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 - CYP 3А 4, который метаболизируется летрозол с образованием неактивногокарбинолового метаболита и CYP 2А 6, который образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные метаболиты далее метаболизируются путем утворенняглюкуронових конъюгатов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 90%), а также с фекалиями. Не менее 75% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% в виде двух неустановленных метаболитов и около 6% в неизмененном виде летрозола. Т1 / 2 48 ч. После ежедневного применения 2,5 мг равновесная концентрациялетрозолу достигается в пределах от 2 до 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы.
Показания. Распространенный рак молочной железы у женщин упост менопаузе (естественной или искусственно вызванной), в том числе после предварительной терапии анти эстрогенами. При локализованном гормон опозитивни рака молочной железы у женщин в постменопаузе после хирургического или комплексного лечения задьювантною целью.
Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи, по 2,5 мг в сутки ежедневно. Лечение должно продолжаться в течение 5 лет, или пока не наступит рецидив заболевания. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Побочное действие. Нервная система: головная боль, головокружение, общая слабость, мышечно-скелетные боли. Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, иногда булимия, запор. Мочеполовая система: периферические отеки, анасарка, вагинальникровьянисти выделения, вагинальные кровотечения. Аллергические реакции: аллергический кожная сыпь, крапивница, истончение волос. Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит поверхностных и глубоких вен. Эндокринная система: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.
Противопоказания. Гиперчувствительность к активному веществу или компоненту препарата, передменопаузальный период, почечная недостаточность (клиренскреатины на менее 10 мл / мин), тяжелые заболевания печени, беременность, период лактации, детский возраст.
Передозировки. В случае передозировки возрастает риск усиления побочных эффектов. В случае передозировки - терапия Симптоматическая и поддерживающая.
Особенности применения. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, требующей повышенного внимания, поскольку могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
 Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не отмечается клинически значимого взаимодействия летрозола при одновременном применении с варфарином, циметидином, омепразолом, фуросемидом, барбитуратами, бензодиазепинами, а не стероиднимипротизапальнимы препаратами, парацетамолом. Опыта применения в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами имеется.
 Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С
Срок годности. 3 года.