Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. 

Внимание!!!
Информация о данном препарате на нашем сайте представлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Перед приобретением или использованием препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с оригинальной инструкцией производителя, которая прилагается к упаковке препарата. Напоминаем!!! Только врач может назначать препараты, а также определять дозы и способы их применения! 
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ!

ИНСТРУКЦИЯ 
для медицинского применения
Метронидазол 

Состав: 100 мл раствора содержат метронидазола 500 мг,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства: раствор прозрачный, бесцветный или бледно-желтый;
Форма выпуска: Раствор для инфузий.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.
Фармакологические свойства
Фармакологические метронидазол - антибактериальное и антипротозойный средство группы производных нитроимидазола. Механизм действия препарата обусловлен нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolutica, Balantidum coli, Blastocystis hominis некоторых штаммов Leishmania spp.
Антибактериальный спектр метронидазола, что определяется  in vitro включает в себя клинически значимые анаэробные грамотрицательные, анаэробные грамположительные и аэробные грамотрицательные бактерии, а именно:
чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides caccae, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides melaninigenicus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (в том числе Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Campylobacter spp .;
чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Entamoeba hystolytica, Veillonella spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Eubacterium spp .;
чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Helicobacter spp. (в том числе Helicobacter pylori), Gardnerella vaginalis;
устойчивые - Acidophilus, Chlamydia, Clostridium welchii, Escherichia coli, Streptococcus, Propinibacterium acnes
В присутствии смешанной микрофлоры (анаэробы и аэробы) препарат действует синергически с антибиотиками, активными в аэробных возбудителей.
Фармакокинетика. Плазменные концентрации метронидазола пропорциональны введенной дозе. Фармакокинетика метронидазола является линейной относительно дозы и пиковой плазменной концентрации после восьмичасовой инфузии 100 - 4000 мг метронидазола здоровым добровольцам. 
При инфузии достигаются высокие концентрации метронидазола во всех тканях организма. Период полувыведения метронидазола составляет 8:00, что обеспечивает содержание бактерицидного уровня концентрации в течение не менее 8:00.
Распределение. После введения метронидазол легко проникает в ткани, объем его распределения составляет 70 - 95% массы тела. Достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко. Незначительно (около 20%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Метаболизм . Выводится почками (60 - 80% дозы) и калом (6 - 15% дозы), причем около 20% в неизмененном виде.
Вывод. Почечный клиренс составляет 10 мл / мин / 1,73 кв. м (скорость клубочковой фильтрации). У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения отмечается накопление метронидазола в сыворотке крови.
У пациентов при внутривенном введении метронидазола применяли 15 мг / кг как ударную дозу в течение 6:00. Чтобы компенсировать снижение активности почек, каждая шестичасовая доза снижалась прямо пропорционально в прямой пропорции к 7,5 мг / кг и достигла наивысшего стационарного состояния плазменной концентрации метронидазола, что составляет в среднем 18 мкг / мл.
Показания. Лечение тяжелых инфекций, угрожающих жизни, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами: инфекции брюшной полости (в том числе перитонит, абсцессы брюшной полости и 
печени); инфекции кожи и мягких тканей; гинекологические инфекции (в том числе эндометрит эндомиометрит; тубоовариальный абсцесс, послеоперационные вагинальные осложнения в виде различных воспалительных реакций -
цервицитов, эндометритов); бактериальный сепсис;
инфекции костей, суставов (в том числе септицемия, газовая гангрена, остеомиелит)
инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга); инфекции респираторного тракта (в том числе деструктивная пневмония, эмпиема, абсцесс легких); инфекционный эндокардит;
протозойные инфекции (кишечный амебиаз и амебный абсцесс печени) 
Препарат применяют также для профилактики послеоперационных осложнений, обусловленных анаэробными бактериями. Метронидазол эффективен при бактериальной инфекции, устойчивой к клиндамицину, пенициллина и хлорамфеникола.
Cпособ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью, которая не должна превышать 5 мл / мин. Обычно 100 мл препарата вводят в течение 30-60 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг / кг массы тела (для человека с массой тела 70 кг максимально 1000 мг), поддерживающая доза - 7,5 мг / кг (максимально 500 мг) каждые 6 - 8:00. Суточная доза не должна превышать 4000 мг. Курс лечения - 7 -10 дней, при тяжелых инфекциях - 2 - 3 недели.
При улучшении клинической ситуации следует переходить к применению пероральной формы метронидазола (200 - 400 мг 3 раза в день).
Пациентам пожилого возраста - 7,5 мг / кг массы тела (максимально 500 мг) каждые 8 - 12:00. У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует контролировать уровень метронидазола в сыворотке крови.
Детям до 12 лет  Начальная доза составляет 7,5 мг / кг массы тела каждые 8:00 в течение 3 суток, затем препарат вводят в той же дозе каждые 12:00. Суточная доза не должна превышать 30 мг / кг массы тела.
У пациентов с почечной недостаточностью  (клиренс креатинина менее 50 мл / мин.) Дозы должны быть уменьшены (см. Таблицу ниже).

У пациентов с нарушением функции печени после повторного введения возможно аккумулирование метронидазола и его дериватов в плазме крови, поэтому частоту введения следует снизить -добова доза составляет 1000 мг, разделенная на 2 введения.
Для профилактики послеоперационных осложнений , обусловленных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет накануне операции вводят 500 мг, а в день проведения операции (не позднее чем за 1:00 до ее начала) и в последующие 1-2 дня - по 500 мг 3 раза в сутки, с интервалом 8:00 (в дальнейшем назначают пероральные формы метронидазола). Курс профилактического применения обычно длится 7 дней.
Детям до 12 лет с профилактической целью вводят 7,5 мг / кг массы тела.
Побочное действие. Обычно введение метронидазола нечасто вызывает побочные эффекты.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, металлический привкус во рту.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, атаксия, головная боль, спутанность сознания, судороги, периферическая нейтропатия, которая проявляется в виде парестезии конечностей. 
Местные реакции: тромбофлебит. Другие : лихорадка, изменение цвета мочи (обусловлен метаболитами метронидазола).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола. I триместр беременности, период кормления грудью.
Передозировка. Возможно усиление побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.
Особенности применения. С осторожностью применяют препарат у пациентов с заболеваниями ЦНС, с тяжелыми заболеваниями печени и почек. Доза препарата в таких случаях должна быть соответственно снижена.
При длительном применении необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения препаратом может обостриться сопутствующий кандидоз (установленный или еще не диагностированный), что требует применения фунгицидных препаратов.
У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует контролировать уровень метронидазола в сыворотке крови.
В период лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
При внутривенном введении нельзя смешивать инфузионный раствор с другими лекарственными средствами.
Беременность и кормление грудью. Безопасность применения метронидазола у женщин в период беременности изучена недостаточно. В II и III триместрах беременности препарат допустимо назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Препарат может вызвать побочные действия со стороны нервной системы (головокружение, сонливость и т.д.), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Метронидазол потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин), увеличивает токсичность лития (повышает концентрацию в крови). Препарат может усиливать токсические эффекты дисульфирама (дезориентация, острый психоз), поэтому лечение метронидазолом можно начинать только через 2 недели после отмены дисульфирама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин) ускоряют метаболизм метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) могут увеличивать концентрацию метронидазола в крови.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0 С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 100 мл инфузионного метронидазола 0,5% в одноразовой полиэтиленовом стерильном флаконе, помещенном в полипропиленовый мешочек, в коробке из картона.
При внутривенном введении соблюдать асептики по инфузионного оборудования и метронидазола. Не использовать в случае протечки контейнера или при загрязнении раствора. Не использовать раствор, содержащий механические примеси.
Производитель. Орхид Хелтхкер, (отделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лимитед), Индия.